【银杏】银杏化学成分、制剂种类和不良反应的研究进展(连载2)

作者:天之力医药 / 微信号:bjtianzhili 发布日期:2018-11-09


作者:盖晓红等

来源:药物评价研究,第40卷 第6期 2017年6月

2 制剂种类
近年来,对银杏特别是银杏叶中活性成分的研究较为热门,可用于药物、饮料、酒制品、保健品、功能食品、化妆品等领域。已上市的银杏药物制剂类型较全面,包括胶囊、片剂、颗粒剂、口服液、注射液、滴丸剂、薄膜衣丸、粉针剂、崩解片、分散片、咀嚼片、泡腾片等多种剂型。以片剂最为常见,也包括分散片、崩解片、咀嚼片、泡腾片、缓控释制剂等,具有质量稳定、计量准确、生产成本低、服用携带方便等优点,但制作过程中需添加大量的赋形剂、崩解剂等辅料和包衣膜,且在体内崩解缓慢从而相对起效较慢。银杏制剂中胶囊、颗粒剂也较多,优点在于吸收快,生物利用度高,携带、储存方便,工艺和质量稳定性好,安全性高,但机动性较差,配方固定无法随症增减。若制成口服液分散度大、服用方便,但包装体积较大,对携带、存储要求高。注射液药效迅速,可定向起效,但对安全性的要求也最高。目前银杏复方制剂逐渐成为银杏制剂发展的主要趋势。需要注意的是,银杏叶制剂的剂型不同,其体外溶出性能也有较大的差异,造成使用过程中不同厂家制剂疗效不一致的问题,故在临床应用中需引起重视[80-82]。
截止2017 年5 月15 日,查阅药智网并结合相关报道,将国内外已上市的银杏制剂分述如下。
2.1 片剂
以“银杏叶片”为药品名,现已有80 个批准文号(包括法国生产的2 个品种),国内上市的片剂片质量有0.16、0.18、0.19、0.2、0.21、0.22、0.25、0.26、0.32、0.37、0.5 g 不等,包括每片含总黄酮醇苷9.6 mg、萜类内酯2.4 mg 和每片含总黄酮醇苷19.2 mg、萜类内酯4.8 mg 两个规格,多在2002—2006 年获得批准文号;国外上市的药品有法国Ipsen Pharma 公司生产的银杏叶片,主要成分含量40 mg。以“银杏叶分散片”为药品名,现有13 个批准文号,国内上市的片剂片质量有0.14、0.15、0.17、0.2、0.35、0.4、0.5 g 不等,包括每片含总黄酮醇苷9.6 mg、萜类内酯2.4 mg 和每片含总黄酮醇苷19.2 mg、萜类内酯4.8 mg 两个规格。
银杏片剂还包括上海上药杏灵科技药业股份有限公司的“银杏酮酯片”、江苏神龙药业有限公司生产的“银杏酮酯分散片”和德国Dr.Willmar SchwabeGmbH & Co.KG 公司生产的“银杏提取物片”。
2.2 胶囊
胶囊剂品种包括“银杏叶胶囊”、“银杏叶软胶囊”、“银杏酮酯胶囊”和“银杏洋参胶囊”,分别获得9、7、1、1 个批准文号,其中包括法国生产的2 个银杏叶胶囊品种,均以总黄酮醇苷和萜类内酯含量作为控制指标。
2.3 颗粒剂
已上市的银杏颗粒剂药品名有“银杏叶颗粒”(每袋2 g)、“银杏茶颗粒”(每袋0.5 g)、“复方银杏叶颗粒”(每袋5 g)、“银杏洋参颗粒”(每袋3 g),以总黄酮醇苷和萜类内酯为有效成分。
2.4 口服液
银杏叶口服液是以银杏叶提取物为有效成分的口服制剂,具有改善心脑血管循环的功能,疗效确切,稳定性好。除单一提取物成分的口服液,还可向其中添加其他成分制成像银杏蜜环口服液和复方银杏通脉口服液的制剂。
银杏蜜环口服液为银杏叶提取物加蜜环粉制得的,具有活血化瘀、扩张血管、增加血流量的作用,用于不稳定性心绞痛、冠状动脉粥样硬化性冠心病心绞痛、慢性脑供血不足、风痰瘀血证脑梗死、突发性耳聋、缺血性脑血管病的治疗[83-88]。
复方银杏通脉口服液是第一个银杏复方制剂,以银杏叶和制首乌为君药,女贞子、杜仲、川牛膝、钩藤为臣药,丹参为佐药,共奏滋肝补肾、活血通络之功,临床上用于治疗脑梗死、血管性认知障碍、动脉粥样硬化、高血压病[89-92]。
2.5 注射液
银杏叶注射剂是中药银杏叶提取物所制备的注射剂,临床上用于心脑血管疾病的治疗。常用制剂包括银杏叶提取物注射液(舒血宁注射液、金纳多注射液)和银杏达莫注射液。银杏叶提取物注射液规格均为5 mL∶17.5 mg(含银杏黄酮苷4.2mg);银杏达莫注射液规格有5 mL 和10 mL 两种。此外,还包括“银杏內酯注射液”(有效成分以萜内酯10 mg 计)和“银杏二萜內酯葡胺注射液”(有效成分以银杏二萜内酯25 mg 计)。
2.6 滴丸剂
已上市的银杏滴丸剂包括“银杏叶滴丸”“银杏酮酯滴丸”“银杏叶滴剂”和“银杏叶提取物滴剂”。银杏叶滴丸以银杏叶提取物为有效成分,可用于冠心病、胸痹心痛、慢性心肾综合征、高血压病、卒中后抑郁、脑梗死、高脂血症等疾病的治疗[93-98]。
2.7 糖浆剂
银杏露为银杏的中药复方糖浆剂,具有止咳、祛痰、平喘的作用[99],临床上用于治疗急慢性支气管炎[100]、支气管哮喘[101]等呼吸系统疾病,其大鼠的急性毒性和长期毒性试验均表明临床上若按规定剂量及疗程服用是安全的[102]。市售普通型和无糖型两种。
2.8 酊剂
已上市的银杏酊剂是由北京华润高科天然药物有限公司生产的口服中药制剂,规格包括10 mL和30 mL,有活血化瘀、通络止痛之功,用于治疗冠心病、心绞痛、脑梗死、中风、半身不遂、缺血性脑血管疾病等。该药具有疗效确切、适应症广、副作用小、安全性好、质量稳定、经济等诸多优点,可在临床中广泛应用[103]。
2.9 原料药
另有以原料药的形式上市的药品,分别以其自身的有效成分命名为“银杏酮酯”、“银杏二萜內酯”和“银杏叶提取物”。
未完待续!
相关文章链接:
【银杏】银杏药理作用研究进展(连载1)
【银杏】银杏药理作用研究进展(连载2)
【银杏】银杏药理作用研究进展(连载3)
【银杏】银杏药理作用研究进展(连载4)
【银杏】银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展(上)
【银杏】银杏叶提取物主要活性成分药动学研究进展(下)
作者简介
盖晓红(1991−),女,硕士,研究方向为中药学。Tel: 15822315756 E-mail: gaixh@tjipr.com
*通信作者 田成旺,男,博士,研究方向为中药学。
E-mail: tiancw@tjipr.com

关注天之力医药微信公众号,获取更多精彩内容